PT-141 peptiidi pulber(üldnimetus: bremelanotiid) on tsükliline heptapeptiid, mis on optimeeritud -MSH (-melanotsüütide-stimuleeriv hormoon) farmakofoori põhjal. See kuulub melanokortiini retseptori (MC1R/3R/4R/5R) agonistide rühma, millel on tühine MC2R (adrenergilise retseptori) aktiivsus. Teadus-puhast lüofiliseeritud pulbrit kasutatakse tavaliselt mehhaaniliste uuringute ja farmakodünaamiliste mudelite koostamiseks sellistes valdkondades nagu neuroendokrinoloogia, seksuaalkäitumine/motivatsioon, energia- ja toidutarbimise reguleerimine, naha pigmentatsioon ja põletiku reguleerimine.
Hiina seitsme suurima PT 141 tootjana tarnib Shaanxi Medibridge 99,85% puhtusega PT 141 pulbrit. Tüüpilised laborid ulatuvad umbes 99,4% -ni. Mõned väiksemad nõuetele mittevastavad laborid langevad alla 98%. Ja me saame pakkuda kõrgemat puhtust. Rangemad näitajad. Järjepidevad tulemused.
COA
|
|
||
|
Toote nimi |
CAS-i number |
Partii number |
|
PT-141 |
189691-06-3 |
MB2507190658 |
|
Tootja kuupäev |
Analüüsi kuupäev |
Aegumiskuupäev |
|
2025-07-19 |
2025-08-20 |
2027-07-18 |
|
Proovikoguse alus |
Pakkimine |
Katsemeetod |
|
37,62 kg |
100 GS / PUDEL |
HPLC |
|
Üksus |
Standardne |
Tulemused |
|
Puhtus |
98% või suurem |
99.85% |
|
Peptiidi analüüs |
80% või suurem |
93.54% |
|
Massispekter |
1025.18 |
1025.18 |
|
Lahustuvus |
Vees lahustuv |
Vastab |
|
Lahuse selgus ja värvus |
Selge ja värvitu |
Vastab |
|
Naatriumsool |
<5.0% |
1.33% |
|
Vesi |
Vähem kui 7,0% või sellega võrdne |
2.11% |
|
Lahusti jääk: metanool |
||
|
Vähem kui 0,3% või sellega võrdne |
0.0072% |
|
|
Isopropanool |
Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
N.D. |
|
Atsetonitriil |
0,041% või vähem |
0.029% |
|
Metüleenkloriid |
0,06% või vähem |
0.031% |
|
N,N-dimetüülformamiid |
0,088% või vähem |
N.D. |
|
Trietüülamiin |
0,032% või vähem |
N.D. |
|
tert-butüülmetüüleeter |
Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
0.157% |
|
Endotoksiin |
Vähem või võrdne 0,5 EU/mg |
Vastab |
|
Mikroobide piirang |
Kokku aeroobsed bakterid<100 CFU/g Pärm ja hallitus kokku<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Säilitamine |
Hoida pimedas ja jahedas kuivas kohas (-20 kuni 8 kraadi) |
|
|
Järeldus |
Partii vastab IN-HOUSE standardile |
|
|
|
||
Lõhnaprofiil ja lõhnaaine roll
2-Metüül-1-fenüül-2-propanooli lõhn on pehme ja lilleline, kerge värske tooni ja maheda liilialaadse noodiga. Taustal on veidi magusat, kuid see jääb puhas ja ei tundu raske. Iseenesest lõhnatuna jääb see pigem siledaks kui teravaks või agressiivseks.
Lõhnavalemites kasutatakse seda materjali lillenootide täitmiseks ja ühendamiseks. See asub heledamate tipunootide ja täidlasemate kehanootide vahel, mis aitab segudel tunduda ühtlasem ja vähem kare. Lillepõhjadele lisatuna võib see anda veidi rohkem keha ilma lõhna üldist suunda muutmata.
Kuna lõhn jääb stabiilseks ja etteaimatavaks, sobib see kergesti paljude lõhnatüüpidega, sealhulgas peente lõhnaainetega, isikliku hügieeni ja majapidamistoodetega. See seguneb hästi teiste aroomikemikaalide ja tavaliste lillematerjalidega.
Tehnilised andmed (ainult uurimistööks)
Meie eelised
1. Kahekordne LC-MS-kinnitus koos originaalkromatogrammide/massispektritega iga partii kohta.
2. Madal endotoksiinide sisaldus (<0.1 EU/mg), ensuring greater peace of mind in cell and animal experiments.
3. Eksperdi-taseme tehniline tugi, kiire reageerimine eksperimentaalsele disainile ja kasutusjuhistele.
|
Vorm |
Tellimuse näidis |
Spetsifikatsioon |
|
Toores pulber |
1 g |
Puhtus on NLT 99,96% |
|
Viaalid |
10 viaali |
3 ml / 5 ml / 7 ml / 15 ml viaalid jne. |
Mehhanism ja eesmärgid
PT-141 on melanokortiini retseptori agonist, mis toimib peamiselt tsentraalsele MC4R-ile ja millel on täiendav MC1R aktiivsus; selle põhiline signaalirada on Gs-AC-cAMP-PKA, millega kaasneb allavoolu radade (nt ERK) aktiveerimine.
See reguleerib motivatsiooni, toitumist ja energiatasakaalu, mõjutades hüpotalamuse{0}}limbilise süsteemi ahelaid (nagu PVN, MPOA, NAc/VTA); ja vahendab pigmentatsiooni MC1R kaudu nahas/juuksefolliikulites.
Erinevalt PDE5 "perifeerse verevoolu mehhanismist" kaldub PT-141 "kesksele motivatsioonimehhanismile"; Trp sisalduse tõttu on see kergesti oksüdeeritav, mistõttu on vaja hoolikalt jälgida antioksüdantide kaitset ja valguse vältimist koostise ja eksperimentaalsete katsete ajal.
Retseptori profiil ja funktsionaalsed ühendused
Selektiivsus: väga tõhus MC4R ja MC1R, millele järgneb MC3R/MC5R; MC2R jaoks peaaegu passiivne. Erinevad liigid/ekspressioonisüsteemid võivad põhjustada fenotüüpseid erinevusi; Soovitatav on teha sama platoo ristlõike võrdlusi.
Füsioloogiline asukoht ja funktsioonid
a.MC4R: hüpotalamuse kaartuum/paraventrikulaarne tuum (PVN) jne, mis on peamiselt seotud motiveerimise, toitumise pärssimise ja energia homöostaasiga.
b.MC1R: melanotsüüdid/juuksefolliiklid, mis vahendavad melaniini sünteesi ja pigmendi fenotüüpi.
c.MC3R/MC5R: osaleb eriti energia metabolismis ja näärmete sekretsioonis; kasutatakse sageli uuringutes täiendavaks kontrollimiseks.
Signaali ülekanne
a.Peamiselt: Gs reguleerib üles cAMP → PKA/CREB; tavalised näidud hõlmavad cAMP-i kogunemist, CRE{1}}reporteri tegevust ja ERK fosforüülimist.
b.Retseptori kineetika: püsivad kõrged kontsentratsioonid võivad põhjustada -arrestiini-vahendatud endotsütoosi ja desensibiliseerumist, mis avaldub efektori platoo või paremale nihkena; ekspositsiooni kestuse ja annuse eksperimentaalne kontroll on vajalik.
Farmakoloogia põhipunktid (uuringute vaatenurk)
Pigmendi bioloogia
a. In vitro: suurendab melaniini sisaldust, türosinaasi aktiivsust ja MITF/TYR/TYRP1 ekspressiooni MC1R-positiivsetes melanotsüütides; sageli sünergistlikult võimendab dünaamilist ulatust UV/põletikuga.
b. In vivo: näriliste karvkatte värvuse/naha labori* muutusi saab kvantifitseerida fenotüübiliste näitudena; tuleb arvestada naha barjääri, ainevahetust ja liikide erinevusi.
Võrreldes Melanotan II-ga on pigmendiefektPT-141 peptiidi pulberon üldiselt leebem, kuid siiski nähtav; katsed nõuavad positiivseid ja negatiivseid kontrolle ning aegridade analüüsi.
Toitumine ja ainevahetus
a. Äge söögiisu allasurumine on märkimisväärne, millega kaasneb lühiajaline energiakulu{1}}ülereguleerimine (kaudne kalorimeetria võib tuvastada muutusi VO2/VCO2-s); krooniline manustamine võib põhjustada lagunemist või käitumuslikku kompensatsiooni.
b. Geenid/valgud: hüpotalamuse POMC ülesreguleerimise ja AgRP/NPY alareguleerimise suundumust saab mõnes mudelis reprodutseerida, kuid heterogeensus on suur, mistõttu on vaja kontrollida c-Fos või ühe-raku transkriptsiooni.
Metaboolset taluvust mõjutavad liik, sugu ja toiteväärtus; on soovitatav kinnitada puhtalt farmakodünaamiline panus paarissöötmise või ristumiskavade puhul.
Põletik ja valu (tööriistarakendused)
a. -MSH rajal on kirjanduslik alus-põletikuvastase/valuvaigistava toime kohta; PT-141 saab kasutada NF-κB/COX-2, põletikuliste tegurite (TNF-, IL-6) ja perifeerse immuun-närvi telje seoste uurimiseks.
b. Valideerimiseks on soovitatav kasutada retseptori antagoniste (nagu SHU9119/HS014) ja CRISPR/siRNA sihtmärke, et vältida "efektitaoliste" tegurite valesti omistamist.
PK/PD
Jaotus ja tõkked
a. Peamiselt metaboliseeritakse peptidaasi poolt; vere-aju barjääri läbilaskvus on piiratud; tõhusad tsentraalsed toimed tulenevad tavaliselt suuremast perifeersest kokkupuutest või otsesest tsentraalsest kohaletoimetamisest.b. Kudede sidumine ja plastiline adsorptsioon võivad kaasa tuua suurema näiva kliirensi; tegelik efektiivne kokkupuude tuleb kalibreerida bioanalüüsi või funktsionaalse näidu abil.
Poolväärtusaeg-ja sallivus
a. Väikese molekuliga tsükliliste peptiidide poolestusaeg in vivo on tavaliselt tundide suurusjärgus; korduv manustamine võib põhjustada retseptori desensibiliseerumist ja käitumuslikku taluvust; soovitatav on määrata väljapesuperioodid ja vahelduv annustamine.b. Oksendamise refleksidele vastuvõtlike liikidega (tuhkrud, koerad) seotud kõrvaltoimed võivad olla hoiatuseks ohutuspiirangute eest; närilistel ilmnevad kõrvaltoimed sageli mööduva aktiivsuse vähenemisena/seedetrakti ebamugavustundena.
KKK
K: Mis on PT-141? Mis on selle eesmärk ja toimemehhanism?
V: PT-141 (bremelanotiid) on tsükliline heptapeptiidi melanokortiini retseptori agonist, mis toimib peamiselt MC4R kaudu. See järgib peamiselt Gs→AC→cAMP→PKA→CREB rada, millel on keskne motivatsioonimehhanism; see ei sõltu NO-cGMP (PDE5) rajast.
K: Millised on selle tüüpilised uurimisrakendused?
V: See on vahend teadusuuringuteks sellistes valdkondades nagu seksuaalse motivatsiooni / tasustamise teed, toitumise ja energia homöostaas ning melaniini tootmismehhanismid. See on mõeldud ainult uurimistööks ja seda ei tohiks kasutada diagnoosimiseks ega raviks.
K: Mil määral saate kvaliteeti tagada?
V: Pöördfaasi HPLC/UPLC abil saame garanteerida peamise piigi puhtuse 99% või rohkem; molekulmassi kinnitus LC-MS abil.
K: Kas olete tootja? Kas saate kontrollida lisandeid ja jääke?
V: Muidugi oleme GMP{0}}ühilduv peptiiditootja. tsükli -avanemise/tsükliseerimise, deamiidimise, Trp oksüdatsiooni jne samaaegne jälgimine; ioonide (TFA/äädikhape) ja niiskuse (KF) aruandlus; Jääklahusti (GC) ja raskmetallide (ICP-MS) analüüs on saadaval nõudmisel.
K: Kas teil on endotoksiinide kontroll?
V: Jah, saame pakkuda madala endotoksiinisisaldusega partiisid (nt<0.5 EU/mg) to match sensitive systems.
K: Millised on soola vormid ja järjestused, mida me ostame?
V: Soola vorm on üldiselt Na-sool; järjestus on Ac-Nle-c[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-NH2.
K: Millised katsed sobivad? Millised juhtelemendid ja lugemissoovitused on saadaval?
V: a. In vitro: cAMP (HTRF/Glo), CRE-Luc, ERK fosforüülimine ja -arrestiin stabiilsetes MC4R/MC1R tüvedes; -Positiivse kontrollina kasutati MSH/Melanotan II ja spetsiifilisuse kontrollimiseks kasutati SHU9119/HS014 antagonismi.
b. Pigmentatsioonimudel: melaniini sisaldus melanotsüütides, türosinaasi aktiivsus ja MITF/TYR/TYRP1 ekspressioon; in vivo saab teha labori* kolorimeetrilisi aja{2}}mõõtmisi.
Kuum tags: pt 141 peptiidipulber, Hiina pt 141 peptiidipulbri tootjad, tarnijad, tehas
