Dermorfiini peptiidon looduslik heptapeptiid, mis eraldati ja identifitseeriti esmakordselt Lõuna-Ameerikas (20. sajandi lõpus) perekonna Phyllomedusa nahaeritistest. Selle tüüpiline järjestus on: H - Tyr - D - Ala - Phe - Gly - Tyr - Pro - Ser - NH2.
Teises positsioonis olev D-ALA on äärmiselt haruldane ja kuulub translatsioonijärgse stereokeemilise modifikatsiooni tulemusena moodustatud D-aminohappesaiti. See omadus suurendab oluliselt retseptori aktiivsust ja stabiilsust peptidaaside suhtes.
Dermorfiin on ülimalt selektiivne ja tugev endogeenne μ -opioidiretseptorite (MOrs) agonist ning selle valuvaigistav toime on tsentraalse manustamise tingimustes palju tugevam kui morfiinil (tavaliselt teatatakse, et seda esineb kümneid kordi), hoides seega valu füsioloogia ja opioidifarmakoloogia uurimisel maamärki.
Shaanxi Medibridge on aastaid olnud teadusasutuste valitud peptiidipartner kogu maailmas. Tarnime vankumatu järjepidevuse -puhtusastmega peptiidtoorainet, mis aitab meeskondadel kompromissideta idee juurest arusaamise juurde liikuda.
COA
|
|
||
|
Toote nimi |
CAS-i number |
Partii number |
|
Dermorfiini peptiid |
77614-16-5 |
MB2511121237 |
|
Tootja kuupäev |
Analüüsi kuupäev |
Aegumiskuupäev |
|
2025-11-12 |
2025-11-13 |
2027-11-11 |
|
Proovikoguse alus |
Pakkimine |
Katsemeetod |
|
185,63 GS |
5GS/PUDEL |
HPLC |
|
Üksus |
Standardne |
Tulemused |
|
Puhtus |
98% või suurem |
99.68% |
|
Peptiidi analüüs |
80% või suurem |
88.53% |
|
Massispekter |
802.87 |
802.87 |
|
Lahustuvus |
Vees lahustuv |
Vastab |
|
Lahuse selgus ja värvus |
Selge ja värvitu |
Selge ja värvitu |
|
Naatriumsool |
<5.0% |
3.03% |
|
Vesi |
Vähem kui 7,0% või sellega võrdne |
2.15% |
|
Lahusti jääk: |
||
|
metanool |
Vähem kui 0,3% või sellega võrdne |
Vastab |
|
Isopropanool |
Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
Vastab |
|
Atsetonitriil |
0,041% või vähem |
0.005% |
|
Metüleenkloriid |
0,06% või vähem |
0.006% |
|
N,N-dimetüülformamiid |
0,075% või vähem |
Vastab |
|
Trietüülamiin |
0,029% või vähem |
Vastab |
|
tert-butüülmetüüleeter |
Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
0.002% |
|
Endotoksiin |
Vähem või võrdne 0,5 EU/mg |
Vastab |
|
Mikroobide piirang |
Kokku aeroobsed bakterid<100 CFU/g Pärm ja hallitus kokku<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
|
Säilitamine |
Hoida pimedas ja jahedas kuivas kohas (-20 kuni 8 kraadi) |
|
|
Järeldus |
Partii vastab IN-HOUSE standardile |
|
|
|
||
Miks valida meid
1. Kõrge puhtusastmega ja igakülgne kvaliteedikontroll
2. Partii järjepidevus ja stabiilne tarne
3. Külmkuivatus-ja professionaalne pakendamine
4. Sügavad kohandamisvõimalused
5. Kiirreageerimine ja globaalne logistika
6. Professionaalne tugi ja vastavuse tagamine
|
Vorm |
Tellimuse näidis |
Spetsifikatsioon |
|
Toores pulber |
1 g |
Puhtus on NLT 99,65% |
|
Viaalid |
10 viaali |
3 ml / 5 ml / 7 ml / 15 ml viaalid jne. |
Uurimisrakendused ja -väljavaated (ainult akadeemiliste/teadusuuringute vahetuse jaoks)
1. Valuteadus:Dermorfiini peptiid, väga selektiivse μ -opioidretseptori (MOR) agonistina, saab kasutada lokaalse manustamise jälgede ja retseptori režiimi -valuvaigistava toime seoste analüüsiks sellistes võtmesõlmedes nagu seljaaju seljasarve (I/II kiht) ja PAG-RVM-lülisamba laskumistee. Fluorestsents- / radiomärgistatud või biotinüülitud sondide kombineerimisel saab koostada piirkondlikud MOR-i aktiveerimiskaardid, et eristada erinevusi põletikulise valu, neuropaatilise valu ja operatsioonijärgse valu vahel vooluringi tasemel.
2. Retseptori bioloogia: MOR-ligandide konformatsiooni - signaaliülekande seose ja kõrvalekalde uurimine, et aidata selgitada hingamisdepressiooni, analgeesia ja tolerantsuse eristatavust.
3. Ravimi avastamise mall: annab raamistiku järgmise põlvkonna peptiidi/peptiidi jäljendavatele MOR-agonistidele; Koos manustamistehnoloogiaga peaks terapeutilise akna laiendamiseks uurima kohalikke või sihipäraseid ravimite kohaletoimetamise strateegiaid.
Süntees ja analüüs
Pakume Dermorphini sünteesimiseks universaalset skeemi.
Süntees
Tavaliselt kasutatakse peptiidi tahke-faasi sünteesi (Fmoc-strateegia), mille käigus viiakse vaigule C-terminaalsed amiidid; Saidi-spetsiifiline D-ALA kasutamine; Puhastatud lõikamise, kaitse eemaldamise ja pöördfaasi HPLC-ga.
Iseloomustus
LC-MS/HRMS kinnitas molekulmassi ja puhtuse, 1H/13C-NMR toetatud. Optiline/kiraalne HPLC võimaliku ratsematsiooni jälgimine; Puhtus on tavaliselt suurem kui 95% või sellega võrdne (uurimisaste).
In vitro hindamine
Radioaktiivsete ligandide konkurents Ki mõõtmiseks; G-valgu aktiivsuse hindamiseks kasutati cAMP inhibeerimist ja [35S]GTP S seondumist; -Arrestini ja in vivo endotsütoosi kuvamise värbamine; ERK fosforhape muundatakse allavoolu näidiks.
Struktuuri{0}}tegevuse seos (SAR) ja tuletisväärtpaberid
D-ala2 on tegevuse ja selektiivsuse määrav koht; Aktiivsus langes järsult pärast L-ALA-le naasmist. N--otsa Tyr fenoolsed hüdroksüül- ja aminorühmad on olulised farmakofiilid. C-terminaalne amideerimine suurendab afiinsust ja stabiilsust.
Talutav asendus
Konformatsiooni reguleerimiseks saab Gly4 teatud vahemikus asendada väikeste -mahujääkidega. Pro6 mõjutab retseptoriga seondumise sekundaarset struktuuri ja geomeetriat.
Esinduslik kontroll
DAMGO-d (sünteetiline MOR-peptiidagonist) kasutatakse sageli võrdlusstandardina; Delto rfiinid on homoloogsed konnapeptiidid, kuid kallutatud δ retseptorite suhtes; Endomorfiin-1/2 on endogeenne MOR-tetrapeptiidi kontroll.
Optimeerimise juhised
Suurendage stabiilsust ja aju läbilaskvust (lipopeptidiseerimine, skeleti piiramine/tsüklistamine, kahe{0}}koha ligandi disain), optimeerige signaali kallutatust (vähendage -arrestiini värbamist, et parandada terapeutilist akent) ja koostise täiustamist.
KKK
K: Mis on toote põhiteave?
V: Dermorfiin on heptapeptiid (H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), väga selektiivne μ-opioidagonisti retseptor (MOR.).
K: Kas saate tagada puhtuse?
V: Standardpakendi puhtusaste on suurem või võrdne 95% COA/HPLC/MS kromatogrammidega (suurem või võrdne 98% valikuline), vaikimisi lüofiliseeritud pulbri kujul. Siiski saame pakkuda toorpeptiidipulbrit, mille puhtus on vähemalt 99,68%.
K: Kuidas lahustada ja valmistada?
V: Soovitatav on lahustada vees või kergelt hapendatud vees. Vajadusel lahjendage 1–5 mM põhilahuse valmistamiseks väikese koguse DMSO-ga.
K: Kuidas säilitada parema stabiilsuse tagamiseks?
V: Lüofiliseeritud toode on stabiilne pikaajaliseks-säilitamiseks -20 kraadi juures valguse eest kaitstult. Rehüdratatsioonilahus on stabiilne lühiajaliseks -säilitamiseks 4 kraadi juures, jagatuna -20 kraadi juures ja seda tuleks hoida konteinerites, vältides korduvaid külmutamise-sulatamise tsükleid.
K: Millisteks uurimiskatseteks see sobib?
V: kasutatakse positiivse kontrollina MOR-i sidumis-/funktsionaalsete analüüside, -arrestiini ja elektrofüsioloogilise näidu ning seljaaju/tsentraalse analgeesia mudelite puhul.
K: Millised on ohutus- ja vastavusnõuded?
V: Ainult teaduslikuks kasutamiseks (RUO) ja seda ei tohi kasutada inimestel ega kliinilistes tingimustes. Käitlemisel tuleb kasutada isikukaitsevahendeid ning ohtlikud jäätmed tuleb kõrvaldada vastavalt eeskirjadele.
K: Kas kohandamis- ja tarnevõimalused on saadaval?
V: Toetame kohandamist, lüofiliseeritud pulbrit või viaale (mg/viaal).
Ükskõik, milline on teie projekt-uurimuslikud uuringud või keerulised pikaajalised programmid-, pakume teile vajalikku kvaliteeti, usaldusväärsust ja pöördeid. Loodage reageerivale toele, täpsele dokumentatsioonile ja peptiididele, mida võite usaldada, partiide kaupa-et teie teadus liiguks edasi.
Kui otsiteDermorfiini peptiidteadusuuringuteks või pikaajaliseks-stabiilseks ja kvaliteetseks{2}}tootjaks. Võtke ühendust e-postiga: hi@medibridgeapi.com või WhatsApp +44 07548632075. Ainult teadusuuringute jaoks.
Kuum tags: dermorfiini peptiid, Hiina dermorfiini peptiidi tootjad, tarnijad, tehas
