Name: Hiina Vonoprasani fumaraadi pulbritootjate tarnijate tehas – madal hind – Medibridge
Brand: Medibridge
SKU: 320059516

Kirjeldus

Küsi pakkumist

Vonoprasaani fumaraadi pulberon vonoprasaanfumaraadi pulbriline vorm, tuntud ka kui TAK 438 pulber, kasutamiseks ravimite valmistamisel või uurimis- ja arendustegevuses. See on vonoprasaani fumaraatsoola vorm. See vorm suurendab ravimi stabiilsust ja biosaadavust, muutes selle sobivamaks ravimi formuleerimiseks ja patsientide kasutamiseks. Neid kahte nime kasutatakse sageli ravimitele viidates vaheldumisi, eriti kliinilistes tingimustes. Siiski kirjeldab see täpsemalt ravimi keemilist vormi. See toimib, inhibeerides konkureerivalt kaaliumvesinik-ATPaasi mao parietaalrakkudes, vähendades seeläbi maohappe tootmist. Võrreldes traditsiooniliste PPI-dega on selle toime kiirem ja see ei nõua happelise keskkonna aktiveerimist. Kuna see ei vaja aktiveerimiseks happelist keskkonda, võib see maohappe sekretsiooni kiiremini vähendada. Hapet pärssiv toime on stabiilsem kogu päeva jooksul, pakkudes patsientidele püsivamat sümptomite leevendust.

Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. keskendub farmaatsiatooraine ja teadustöös kasutatavate ühendite tarnimisele. Toetame kliente stabiilse kvaliteedi, selge spetsifikatsioonisuhtluse, paindlike pakendamisvõimaluste ja dokumentidega seotud toega projekti erinevatel etappidel.

COA


Toote nimi	CAS-i number	Partii number
Vonoprasaani fumaraadi pulber	1260141-27-2	MB2607150128
Tootja kuupäev	Analüüsi kuupäev	Aegumiskuupäev
2026/7/15	2026/7/16	2028/7/15
Näidiskogus Alus	Pakkimine	Katsemeetod
100KGS	25 kg / trummel	HPLC

Üksus	Standardne	Tulemused
Analüüs	98,0% või suurem	99.25%
Välimus	Valge pulber	Vastab
Identifitseerimine	IR, HPLC, MS	Vastab
Sulamistemperatuur	165 kraadi ~ 170 kraadi	167 kraadi
Kaod kuivamisel	Vähem kui 1,0% või sellega võrdne	0.10%
Jäägid süttimisel	Vähem kui 0,1% või sellega võrdne	0.05%
Seotud ained	Üksik lisand Vähem kui 0,5% või sellega võrdne	0.07%
Seotud ained	Lisandid kokku Vähem kui 1,0%	0.15%
Raskmetallid	Vähem kui 20 ppm või sellega võrdne	Vastab
Pb	Vähem kui 2 ppm või sellega võrdne	Vastab
Nagu	Vähem kui 2 ppm või sellega võrdne	Vastab
Hg	Vähem kui 1 ppm või sellega võrdne	Vastab
Cd	Vähem kui 1 ppm või sellega võrdne	Vastab
Järeldus	Partii vastab IN-HOUSE standardile

Mao prootonpumba kaaliumi-konkureeriv pärssimine

Vonoprasaan inhibeerib mao H⁺/K⁺-ATPaasi, ensüümi, mis vastutab maohappe sekretsiooni viimase etapi eest. See toimib kaaliumi-konkureeriva inhibeerimise kaudu, mittekovalentse, pöörduva seondumisega ja ei vaja happe aktiveerimist.

Esmased biokeemilised, sidumis- ja struktuuriuuringud toetavad seda mehhanismi ja on uurinud selle suhteliselt aeglast dissotsieerumist pumbast.

Asjakohased uurimismõõtmised hõlmavad järgmist:

Ensüümi inhibeerimine erinevatel K+ kontsentratsioonidel.
Assotsiatsioon, dissotsiatsioon ja aktiivsuse taastumine pärast väljapesemist.
Selektiivsus mao H⁺/K⁺-ATPaasi suhtes võrreldes sellega seotud ATPaasidega.
Seondumata ravimi kontsentratsioon ja katsekeskkonna tingimused.

Pööratav sidumine ei tähenda tingimata lühikest toimeaega. Dissotsiatsioonikineetika, lokaalne ekspositsioon ja süsteemne farmakokineetika mõjutavad koos happe supressiooni püsimist.

Mehhaanilised erinevused tavapärastest PPI-dest

Vonoprasaan ja tavapärased prootonpumba inhibiitorid toimivad maohappe sekretsiooni lõppfaasis, kuid nende molekulaarsed mehhanismid erinevad.

Funktsioon	Vonoprasaan	Tavapärased PPI-d
Peamine mehhanism	Kaaliumiga konkureeriv inhibeerimine	Aktiivse liigi moodustumine pärast happe aktiveerimist
Pumba sidumine	Mittekovalentne ja pöörduv	Üldiselt kovalentne ja pöördumatu
Happe aktiveerimine	Ei nõuta	Nõutav
Olulised farmakoloogilised muutujad	Lokaalne kokkupuude, dissotsiatsioon ja pH kontroll	Aktiveerimine, pumba sidumine ja pumba uuendamine

Parietaalrakkude akumulatsioon ja lokaalne püsivus

Vonoprasaanil on nõrgalt aluselised omadused ja esmased uuringud on uurinud selle akumuleerumist mao parietaalrakkude happelises sekretoorses keskkonnas. Kohalik kokkupuude ja pumbaga seonduv käitumine aitavad selgitada selle sekretsioonivastast toimet.

Uuringud peaksid eristama:

Plasma kogukontsentratsioon.
Seondumata ravimi kontsentratsioon.
Lokaalne kokkupuude parietaalrakkudes või sekretoorsete kanalite läheduses.
Eesmärgi hõivatus ja dissotsiatsioon.
Maosisese pH muutused.

Intragastriline pH ja happesupressiooni kestus

Vonoprasaani farmakodünaamilistes uuringutes kasutatakse tavaliselt pidevat maosisese pH jälgimist.

Mõõtmine	Peamine uurimisküsimus
24-tunnine pH-profiil	Kuidas happesupressioon päeva jooksul varieerub?
Aja protsent üle pH 4	Kui kaua hoitakse kindlaksmääratud happesuse läve?
Aeg üle kõrgema pH läve	Kui kaua säilitatakse tugevamaid supressioonitingimusi?
Öine pH	Kuidas kontrollitakse maohappesust üleöö?
Esimene annus versus korduvannuse reaktsioon	Kas reaktsioon muutub korduval kokkupuutel?

Farmakokineetika ja ainevahetus

Vonoprasaani farmakokineetilised uuringud uurivad imendumist, valkudega seondumist, mitmeid metaboolseid teid ning mõju maksa- ja neerufunktsioonile.

Ühe turustatava tableti tooteteave võtab teatatud uuringutingimustes kokku keskmise Tmax väärtused ligikaudu 1,5–3 tundi, terminaalseid poolväärtusaegu 6,8–7,9 tundi ja plasmavalkudega seondumist 85–88%. Neid väärtusi ei tohiks käsitleda iga ravimvormi või populatsiooni fikseeritud parameetritena.

Metabolism hõlmab CYP3A4/5 ja teisi ensüüme koos konjugatsiooniteedega. Kliinilised ja füsioloogilised farmakokineetilised uuringud on hinnanud vonoprasaani nii ravimina, mille kokkupuudet mõjutavad koostoimed, kui ka ravimina, mis on võimeline mõjutama teisi ühendeid.

Ravimite koostoimed: ainevahetus ja mao pH

Interaktsiooniuuringud peaksid kaaluma kahte üksteist täiendavat viisi.

Ainevahetusega seotud koostoimed. CYP3A inhibeerimine või indutseerimine võib muuta vonoprasaani ekspositsiooni, samas kui vonoprasaan võib mõjutada teatud ensüümi substraatide ekspositsiooni. Esmased kliinilised ja modelleerivad uuringud on neid seoseid uurinud.

Mao pH-ga seotud koostoimed. Mao pH tõus võib muuta happelisest keskkonnast sõltuvate ühendite lahustumist, vabanemist või imendumist. Tooteteave identifitseerib selle asjakohase suhtlusviisina.

KKK

Mis on Vonoprazan Fumaraadi peamine biokeemiline klass ja toimemehhanism?

See on uudne, tugev kaaliumi konkureeriv happeblokaator (P-CAB), mis pärsib pöörduvalt H.⁺/K⁺-ATPaasi pump mao parietaalrakkudes.

Mille poolest Vonoprazan mehaaniliselt erineb traditsioonilistest prootonpumba inhibiitoritest (PPI)?

Erinevalt PPI-dest toimib see happe aktiveerimisest sõltumatult ega vaja kovalentset sidumist, mis annab kiire ja püsiva happe supressiooni.

Millised on Vonoprazan Fumarate Powderi lahustuvusomadused in vitro testides?

See lahustub hästi vees ja vesipuhvrites, muutes selle mugavaks põhilahuste valmistamiseks füsioloogilises soolalahuses või rakukultuurisöötmes.

Millised on selle ühendi peamised biomeditsiinilised ja farmakoloogilised uuringud?

Seda kasutatakse laialdaselt uuringutes, mis uurivad maohappega seotud häireid, Helicobacter pylori likvideerimismudeleid ja seedetrakti limaskesta parandamise mehhanisme.

Kui otsite kvaliteetsetVonoprasaani fumaraadi pulbertootja, kellega saate luua pikaajalise ja stabiilse partnerluse, oleks Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. teie parim äripartner. Ärge kartke meiega ühendust võtta aadressilhi@medibridgeapi.com.

Kuum tags: vonoprasaani fumaraadi pulber, Hiina vonoprasaani fumaraadi pulbri tootjad, tarnijad, tehas