Kamptotetsiini ekstrakti pulber(CPT) on pürrolokinoliini tsütotoksiline alkaloid. See on paklitakseeli kõrval üks enam uuritud looduslikke anti-patoloogilisi rakuravimeid. Seda leidub Davidia taime Camptotheca acuminata viljades või juurtes. Camptotheca acuminata juurekoor puhastab kuumust ja detoksifitseerib, hajutab sõlmesid ja vähendab turset. Viljadel on vereringet aktiveeriv ja vere staasi eemaldav toime. Seda kasutatakse sageli psoriaasi, haavandite ja muude sümptomite raviks.
CPT-l on esialgsetes kliinilistes uuringutes olulised anti{0}}peamiste haiguste omadused, madal lahustuvus ja kõrge ravimi kõrvalreaktsioonide määr. Meditsiinikeemikud on omakorda neid omadusi ära kasutanud mitmesuguste sünteetiliste CPT-de ja erinevate derivaatide väljatöötamiseks, et suurendada nende kasulikku mõju. See on praegu ainus ravim, mis toimib topoisomeraas I-le, mis on CPT-le taas tähelepanu äratanud. Välja on töötatud ja rakendatud erinevaid CPT derivaate, nagu hüdroksü-CPT, topotekaan, irinotekaan jne.
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. tarnib taimeekstrakte, toitainelisi koostisosi ja kohandatud spetsifikatsiooniga tooteid erinevate hankimis- ja koostisvajaduste jaoks. Toetame stabiilset tarnimist, rutiinset spetsifikatsioonide sobitamist ja paindlikku pakendamisteenust koostisosade-põhise tootearenduse jaoks.
COA
|
|
||
|
Toote nimi |
CAS-i number |
Partii number |
|
Kamptotetsiini ekstrakti pulber |
7689-03-4 |
MB2604151254 |
|
Tootja kuupäev |
Analüüsi kuupäev |
Aegumiskuupäev |
|
2026/4/15 |
2026/4/16 |
2028/4/15 |
|
Näidiskogus Alus |
Pakkimine |
Katsemeetod |
|
100 kg |
25 kg / trummel |
HPLC |
|
|
||
|
Üksus |
Standardne |
Tulemused |
|
Välimus |
Helekollane kristalne pulber |
Vastab |
|
Sulamistemperatuur |
Umbes 205 kraadi |
206,4 kraadi ~ 206,7 kraadi |
|
Identifitseerimine |
Vasta nõuetele |
Vastab |
|
Lahuse välimus |
Selge, mitte intensiivsem kui Y7 |
Vastab |
|
PH |
2.4~3.0 |
2.60 |
|
Kadu kuivamisel |
Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
0.04% |
|
Sulfaattuhk |
Vähem kui 0,1% või sellega võrdne |
0.01% |
|
Raskmetallid kokku |
Vähem kui 10 ppm või sellega võrdne |
<10 ppm |
|
Arseen |
Vähem kui 3 ppm või sellega võrdne |
Vastab |
|
Plii |
Vähem kui 3 ppm või sellega võrdne |
Vastab |
|
Seotud ained |
0,25% või vähem |
Vastab |
|
Analüüs |
99.0%~101.0% |
99.8% |
|
Plaatide koguarv |
Vähem kui 1000 cfu/g või sellega võrdne |
Vastab |
|
Pärm ja hallitus |
Vähem või võrdne 100 cfu/g |
Vastab |
|
E.Coil |
Negatiivne |
Negatiivne |
|
Salmonella |
Negatiivne |
Negatiivne |
|
Järeldus |
Partii vastab IN-HOUSE standardile |
|
|
|
||
Farmakoloogia ja toimemehhanism
Topoisomeraas I (Topo I) spetsiifiline sihtimine
Mehhanism: Kamptotetsiin on esimene teadaolev spetsiifiline topoisomeraasi I (Topo I) inhibiitor. DNA replikatsiooni ja transkriptsiooni ajal vastutab Topo I üheahelalise DNA lõikamise ja taasühendamise eest, et leevendada ülikerimise pinget. Kamptotetsiin seondub spetsiifiliselt "Topo I-DNA kompleksiga", moodustades stabiilse kovalentse kolmekomponendilise kompleksi, mis takistab DNA ahelate taasligeerimist.
Tsütotoksiline mehhanism: kui replikatsiooni- või transkriptsioonimehhanism põrkub selle kolmekomponendilise kompleksiga, käivitab see pöördumatud DNA kaksikahela katkemised (DSB-d), aktiveerides apoptootilisi signaaliülekandeteid (nt p53) ja kutsudes esile programmeeritud rakusurma S-faasi kasvajarakkudes.
Põhifarmakofoor ja pH{0}}sõltuv tasakaal
Kamptotetsiini molekul sisaldab kriitilist E-ringi laktooni struktuuri.
pH-sõltuv vastastikune muundumine: füsioloogilistes tingimustes (pH 7,4) eksisteerivad avatud -tsükli karboksülaatvorm ja suletud -tsükliga laktoonvorm dünaamilises tasakaalus. Kasvajavastane toime on ainult suletud -ringi laktooni vormil. Avatud -tsüklilisel karboksülaadil puudub kasvajavastane-tõhusus ja see seondub suure afiinsusega inimese seerumi albumiiniga (HSA), mis põhjustab tõsiseid toksilisi kõrvaltoimeid, nagu hemorraagiline tsüstiit ja müelosupressioon.
Fütokeemia ja ekstraheerimisprotsess
Botaanilised allikad ja kaevandamine
Allikad: Ekstraheeritud peamiselt Camptotheca acuminata viljadest (Fructus Camptothecae), juurekoorest või puukoorest.
Ekstraheerimisprotsess: tavalistes meetodites kasutatakse leostamiseks orgaanilisi lahusteid (nagu kloroform, etanool või metanool), millele järgneb ekstraheerimine, värvitustamine, ümberkristallimine või puhastamiseks kolonnkromatograafia.
Sünteetiline bioloogia ja roheline tootmine (tulevikusuunad)
Looduslike taimeressursside piirangutest ülesaamiseks selgitavad sünteetilised bioloogid kamptotetsiini monoterpeen-indoolalkaloidi (MIA) biosünteesi rada, et luua heteroloogseid biosünteesiplatvorme (rakutehaseid) peremeesorganismides, nagu pärm või tubakas, võimaldades säästvalt ja keskkonnasõbralikult toota kamptotetsiini ja tsiini lähteaineid.
Meditsiiniline keemia ja struktuurimuudatused
Loodusliku kamptotetsiini omaste puuduste tõttu, nagu halb vees lahustuvus (hästi lahustuv pulber), madal plasmastabiilsus (ebastabiilne laktoonitsükkel) ja kõrge süsteemne toksilisus, on kamptotetsiini tuumal (CPT) põhinevad struktuurimuudatused saanud meditsiinilise keemia õpikunäideteks.
- Pool{0}}sünteetilised vees-lahustuvad derivaadid:
Topotekaan: vees -lahustuv kõrvalahel (-CH_2-N(CH_3)_2) lisatakse positsioonile C-9 ja -OH rühm positsioonile C-10, mis parandab oluliselt vees lahustuvust ja biosaadavust; seda kasutatakse kliiniliselt väikerakulise kopsuvähi ja munasarjavähi korral.
Irinotekaan (CPT-11): modifitseeritud C-10 juures vees lahustuva dipiperidino kõrvalahelaga, toimides eelravimina, mis vabastab aktiivse metaboliidi SN-38 in vivo karboksüülesteraasi lõhustamise kaudu; see toimib kolorektaalse vähi esmavaliku ravina.
- Struktuuri muutmise strateegiad:
A/B tsükli modifikatsioonid: asendused elektrone -tõmbavate või elektrone- loovutavate rühmadega C-9, C-10 või C-11 juures võivad oluliselt muuta seondumisafiinsust Topo I suhtes ja suurendada laktoonitsükli stabiilsust.
E-Ringi kaitse: laktoonitsükli avanemise ja inaktiveerimise vältimine plasmas eelravimi disaini (nt esterdamise) või 20-positsioonilise hüdroksüülrühma kaitsmise kaudu.
Ravimipreparaatide ja uudsete ravimite kohaletoimetamise süsteemid (DDS)
Ekstraheeritud looduslik kamptotetsiini toorpulber on kahvatukollase kuni helekollase kristalse pulbrina, mis on ideaalne põhikoostisosa uute nanokandjate väljatöötamiseks.
- Nanokandja kapseldamine ja füüsiline kaitse
Liposoomid ja polümeersed mitsellid: ülihüdrofoobse kamptotetsiini kapseldamine nanokandjate hüdrofoobsesse tuuma isoleerib selle plasmakeskkonnast, kaitstes laktoonitsüklit leeliselise hüdrolüüsi/tsükli avanemise eest ja pikendades selle poolväärtusaega in vivo.
- Suunatud ja täpne kohaletoimetamine
Antikehad-Ravimikonjugaadid (ADC-d): näiteks Sacituzumab Govitecan (SG), mis on suunatud TROP-2-le, mille toksiline kasulik koormus on kamptotetsiini derivaat SN-38.
Nanoeesravimid ja ise kokkupandud-materjalid: polümeeri keemiat kasutatakse kamptotetsiini kovalentseks sidumiseks hüdrofiilsete karkassidega stiimul{1}}reageerivate sidemete (nt disulfiid- või happe-tundlike sidemete kaudu), saavutades kasvajas reageeriva mikroviiruse vabanemise.
KKK
Milleks kamptotetsiini kasutatakse?
Kamptotetsiin on taimne{0}}taimne ühend, mida kasutatakse topoisomeraas I inhibiitorina erinevate vähivormide sihtimiseks ja raviks.
Kas kamptotetsiin on looduslik toode?
Jah, kamptotetsiin on looduslik toode.
Kas kamptotetsiini kasutatakse ka tänapäeval?
Kui algset ühendit kamptotetsiini kasutatakse tänapäeval halva vees lahustuvuse ja tõsiste kõrvalmõjude tõttu harva, siis selle poolsünteetilisi derivaate ja analooge kasutatakse laialdaselt ja edukalt kaasaegses vähi keemiaravis.
Millised on kamptotetsiini kõrvaltoimed?
Kamptotetsiin ja selle kaasaegsed derivaadid (nagu irinotekaan ja topotekaan) põhjustavad sageli kõrvaltoimeid, nagu raske kõhulahtisus, luuüdi supressioon, iiveldus, oksendamine ja juuste väljalangemine.
Kui otsite kvaliteetset-kvaliteetiKamptotetsiini ekstrakti pulbertootja, kellega saate luua pikaajalise-stabiilse partnerluse, siis oleks Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. teie parim äripartner. Ärge kartke meiega ühendust võtta aadressilhi@medibridgeapi.com.
Kuum tags: kamptotetsiini pulbri ekstrakt, Hiina ekstrakti pulbri kamptotetsiini tootjad, tarnijad, tehas
