Ipamoreliin pulber

Ipamoreliini pulberon sünteetiline pentapeptiidne kasvuhormooni sekretsiooni induktor (GHS) ja greliini retseptori GHSR-1a selektiivne agonist. Selle suurim teaduslik väärtus seisneb võimes märkimisväärselt soodustada GH impulsi vabanemist, avaldades samal ajal minimaalset mõju ACTH/kortisooli ja prolaktiini tasemele, muutes selle sobivaks suhteliselt puhtaks vahendiks GH telje sekkumiseks ja mittespetsiifilise endokriinse müra vähendamiseks. Lüofiliseeritud pulbrina pakub see head stabiilsust ja transpordilihtsust ning seda kasutatakse tavaliselt endokriinse füsioloogia, luu ainevahetuse, lihaste ainevahetuse ja farmakoloogiliste mudelite mehhaanilistes uuringutes.

Avage puhtamad endokriinsed uuringud Shaanxi Medibridge Ipamoreliniga (puhtus 99,15%) või suurem. HPLC/LC-MS kontrollitud, RUO, partii järgi jälgitav, madala endotoksiinisisaldusega valikud. Lüofiliseeritud stabiilsuse, madala adsorptsiooniga pakendi ja kiire ülemaailmse tarne tagamiseks.

Miks valida meid

1. Kõrge selektiivsus GH edendamiseks: aktiveerib selektiivselt GHSR-1a, mille tulemuseks on selged GH impulsi signaalid.

2. Suurepärane lüofiliseerimise stabiilsus: madala-niiskusega lüofiliseerimisprotsess tagab tugeva transpordi ja pikaajalise -hoiustamise.

3. Range kvaliteedikontroll: iga partiiga on kaasas analüüsisertifikaat (COA), mis sisaldab HPLC peamise piigi puhtust, LC-MS identifitseerimist ja peptiidisisalduse paranduskoefitsiente.

4. Madala adsorptsiooniga pakend: neutraalsed boorsilikaatklaasist viaalid madala adsorptsiooniga, lämmastikuga täidetud ja avamiskindlate tihenditega, mis minimeerivad peptiidide adsorptsioonikadu madala kontsentratsiooniga tingimustes.

5. Soolavormi ja jääkide optimeerimine: vaikimisi on atsetaat- või madala -TFA-ga lahused koos valikulise soolavormi asendamisega; annab andmeid jääklahusti kohta rakuliste ja in vivo uuringute jaoks.

6. Lahustamise sõbralik: pakub soovitusi HSA/BSA-d sisaldavate töölahuste kohta, et vähendada adsorptsiooni anuma seintel.

 

Vorm	Tellimuse näidis	Spetsifikatsioon
Toores pulber	1 g	Puhtus on NLT 99,96%
Viaalid	10 viaali	3 ml / 5 ml / 7 ml / 15 ml viaalid jne.

Võhiku mõistes

Ipamoreliini pulber on pentapeptiid, mis jäljendab greliini, aktiveerides spetsiifiliselt GHSR-1a, et indutseerida hüpofüüsi kasvuhormoonide vabanemist, minimeerides samal ajal möödaviiguhormoonide, nagu kortisool ja prolaktiin, aktiveerimist, mille tulemuseks on puhtam signaal.

Retseptor ja rada

Selektiivse GHSR-1a (7TM GPCR) agonistina seob see peamiselt Gq/11 → PLC → IP3/DAG → Ca2+ mobilisatsiooni ja membraani depolarisatsiooni, käivitades kasvuhormooni -tootvate rakkude eksotsütoosi. Samuti võib see vähendada somatostatiini toonust ja tugevdada GHRH toimet hüpotalamuse tasemel, moodustades kaheteelise võimenduse "inhibeerimine + sünergia".

Pulss ja rütm

Ipamoreliin suurendab kasvuhormooni impulsside amplituudi ja (mõnedes mudelites) sagedust kiire algusega ja hästi{0}}defineeritud tippväärtustega, hõlbustades aja-lahenduse kineetikat ja dekonvolutsioonianalüüsi. Endogeenne GH on aktiivne öösel/une ajal; katsed tuleks läbi viia kindlatel aegadel, et minimeerida ööpäevarütmi häireid.

Selektiivsuse eelised

Võrreldes mõne vanema -põlvkonna GHS-iga, indutseerib ipamoreliin ACTH/kortisooli ja PRL-i suhteliselt nõrgemalt ning seedetrakti/söögiisu mõju on nõrgem, mistõttu on see sobivam "puhta GH-telje" uuringute jaoks.

Eksperimentaalsed soovitused

Raja spetsiifilisuse kontrollimiseks võib mehhanismi lokaliseerimiseks kombineeritult kasutada GHRH analooge (sünergistlik võimendus), somatostatiini analooge (antagonism) või GHSR-i inhibeerimisvahendeid/geenimudeleid (blokaad); rakulisi/ex vivo hüpofüüsi saab analüüsida Ca2+ kuvamise ja kasvuhormooni sekretsiooni analüüside kahe näidu abil.

Imendumine
a. IV: Vahetu kokkupuude, sobib mehhanismi/läve ja populatsiooni farmakokineetilise/potentsiaalse diferentseerumise jaoks.
b. SC: kiire tippkontsentratsioon, lihtne manustada, tavaliselt kasutatav in vivo uuringutes ja ajaliselt{1}}lahendatud potentsiaal (PD).
c. IP (närilised): sobib uurimiseks, veidi aeglasema toime algusega ja suurema varieeruvusega kui SC. Suukaudne/nasaalne manustamine on tavaliselt ebapiisav ja piirdub uurimuslike rakendustega.

Levitamine

Peamiselt jaotunud ekstratsellulaarses vedelikus, vähese seondumisega plasmavalkudega; BBB piiratud läbilaskvus, mõjutades peamiselt hüpotalamuse{0}}hüpofüüsi telge kaudselt.

Ainevahetus ja kliirens

Perifeersete ja maksa/renaalse peptidaasi{0}}seotud ensüümide toimel lagundatakse kiiresti aminohapeteks/väikesteks peptiidideks, puhastatakse neerude ja maksa kaudu; CYP-vahendatud metabolism on tühine.

Poolväärtusaeg-ja lineaarsus

Need on lühiealised{0}}peptiidid (tavaliselt ulatuvad kümnetest minutitest kuni mitme tunnini, olenevalt liigist, manustamisviisist ja koostisest); kokkupuude on ligikaudu lineaarne, kuid suurte annuste korral muudab PD küllastus "efekti-särituse" suhte mitte-lineaarseks.

Bioanalüüs

Soovitatavad on LC-MS/MS või kõrge-spetsiifilisusega immuunanalüüsid. Aprotiniini lisamine proovile võib vähendada in vitro lagunemist. Mikro-vereproovide võtmine ja populatsiooni PK/PD (üks-/kaks-kambrimudelid, Emax linkimine) võivad parandada parameetrite vastupidavust.

Endokriinne füsioloogia ja farmakoloogia

a. GH impulsi dünaamika: Ipamoreliini kasutamine impulsside käivitamiseks ja võimendamiseks koos tiheda proovivõtmise ja dekonvolutsiooni/impulsi analüüsiga, et kuvada "tippkõrguse{1}}sageduse-AUC".

b. Sünergistlik/antagonistlik valideerimine: kombineerituna GHRH analoogidega (sünergistlik amplifikatsioon), kombineerituna somatostatiini analoogide või GHSR-i inhibeerivate vahenditega (raja lokaliseerimine).

c. Retseptori dünaamika: retseptori hõivatuse{1}}mõju seos, desensibiliseerimise ja internaliseerimise kineetika, reaktsiooni aeglustumise kõverad ja taastumisaeg korduva doseerimise korral.

Luude ja lihaste ainevahetus

a. Luuturse: P1NP/osteokaltsiini/CTX lühiajaline-tuvastus, pikaajaline-kombinatsioon μCT/luu mineraaltiheduse ja biomehaanilise testimisega; kasutatakse GH/IGF-1-telje regulatsiooni uurimiseks glükokortikoididest põhjustatud luumuutuste ja vananemismudelite puhul.

b. Lihasvalgu käive: lihasmassi, lihaskiudude tüübi, MuRF1/Atrogin-1 ekspressiooni ja sünteetiliste/degradatiivsete markerite hindamine lihaste atroofia/vananemise mudelites; saab kombineerida stabiilse isotoopide jälgimisega (nt fenüülalaniini lisamine).

Energia- ja ainevahetushaigused

a. Lipolüüs ja substraadi kasutamine: NEFA/glütserooli kineetika, kaudne kalorimeetria (VO2/VCO2/RER) ja energiakulu; GH telje mõju metaboolsele paindlikkusele toitumise rasvumise ja insuliiniresistentsuse mudelites.

b. Maks ja rasv: IGF-1 maksa sünteesi, rasvmaksa/maksa lipiidide profiilide ning lipiidide metabolismi ensüümide ja põletikumarkerite vahelise aksiaalse seose hindamine.

Loodud jõuliste GH/IGF-1 uuringute, PK/PD profiilide koostamise ja ainevahetuse mudelite jaoks,{1}}mis edastab kõrge signaali-müra suhte ja reprodutseeritavaid andmeid. Valige kõrgem puhtusaste. Valige Medibridge'i töökindlus. Kaasa arvatud põhjalik COA ja tundlik tugi. Tänapäeval kogu maailmas laborite poolt usaldatud.

Kui otsite kõrget kvaliteetiIpamoreliinpulbertootjaga pikaajalise ja stabiilse partnerluse jaoks, võtke meiega ühendust aadressil hi@medibridgeapi.com või whatsApp: +44 07548632075.

Kuum tags: ipamoreliini pulber, Hiina ipamoreliini pulbri tootjad, tarnijad, tehas