Apixabani pulberon antikoagulantravim, mis tähendab, et see aitab vältida verehüüvete teket. Seda manustatakse sageli kodade virvendusarütmiaga patsientidele, et vähendada nende riski insuldi ja verehüüvete tekkeks, mis on teatud tüüpi ebaregulaarne südamerütm. Lisaks kasutatakse seda kopsuemboolia ja süvaveenide tromboosi raviks ja ennetamiseks, samuti kasutatakse seda puusa- või põlveliigese asendusoperatsiooniga patsientidel verehüüvete tekkeriski vähendamiseks. See kuulub ravimite klassi, mida nimetatakse otsesteks suukaudseteks antikoagulantideks (DOAC) või uuteks suukaudseteks antikoagulantideks (NOAC).
Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. keskendub farmaatsiatooraine ja teadustöös kasutatavate ühendite tarnimisele. Toetame kliente stabiilse kvaliteedi, selge spetsifikatsioonisuhtluse, paindlike pakendamisvõimaluste ja dokumentidega seotud toega projekti erinevatel etappidel.
COA
|
|
||
|
Toote nimi |
CAS-i number |
Partii number |
|
Apixabani pulber |
503612-47-3 |
MB2608121652 |
|
Tootja kuupäev |
Analüüsi kuupäev |
Aegumiskuupäev |
|
2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
|
Näidiskogus Alus |
Pakkimine |
Katsemeetod |
|
650GS |
10GS/pudel |
HPLC |
|
|
||
|
Üksus |
Standardne |
Tulemused |
|
Välimus |
Valge kuni valkjas pulber |
Vastab |
|
Identifitseerimine |
HPLC järgi |
Vastab |
|
Analüüs |
98% või suurem |
99.72% |
|
LC/MS |
Vastake struktuurile |
Vastab |
|
NMR |
Vastake struktuurile |
Vastab |
|
Kaod kuivamisel |
Vähem kui 0,5% või sellega võrdne |
0.30% |
|
Jäägid süttimisel |
Vähem kui 0,1% või sellega võrdne |
0.08% |
|
Osakeste suurus |
100% läbib 80 silma |
Vastab |
|
Seotud aine |
Lisandid kokku Vähem kui 1,0% |
Vastab |
|
|
Kõik lisandid on 0,3% või vähem |
Vastab |
|
Raskmetallid |
Vähem kui 10 ppm või sellega võrdne |
Vastab |
|
Järeldus |
Partii vastab IN-HOUSE standardile |
|
|
|
||
Xa faktori otsene inhibeerimine
Apiksabaan inhibeerib otseselt aktiveeritud hüübimisfaktorit X (faktor Xa), vähendades selle võimet muuta protrombiin trombiiniks. See inhibeerib protrombinaasi kompleksis nii vaba faktorit Xa kui ka Xa faktorit, ilma et oleks vaja antitrombiini kofaktorina.
Põhilise allavoolu seose võib kokku võtta järgmiselt:
Xa faktori aktiivsuse vähenemine → trombiini moodustumise vähenemine → fibriini moodustumise vähenemine.
Otsest sihtmärgi pärssimist tuleks eristada allavoolu tulemustest. Apiksabaan on faktor Xa inhibiitor, mitte otsene trombiini inhibiitor ja trombiini moodustumise vähenemine ei tähenda, et olemasolevad trombid lahustuvad vahetult.
Mehaaniline valideerimine võib kombineerida puhastatud ensüümianalüüse, protrombinaasi komplekskatseid ja plasma trombiini genereerimise mõõtmisi, et uurida aktiivsust üha keerukamates bioloogilistes süsteemides.
Ensüümi inhibeerimise kineetika
Apiksabaani inhibeerimisparameetrid sõltuvad temperatuurist, substraadist ja ensüümikompleksi koostisest.
Algne kineetiline uuring teatas, et füsioloogiliselt olulistes tingimustes oli protrombinaasi Ki 0,62 nM ja protrombinaasi-protrombiini kompleksi puhul ligikaudu 1,7 nM, kusjuures nendes süsteemides on kirjeldatud segatüüpi inhibeerimist. Eraldi esialgsed uuringud näitasid, et Ki on ligikaudu 0,08 nM, kasutades sünteetilist tripeptiidsubstraati.
|
Eksperimentaalne süsteem |
Peamine eesmärk |
Tõlgendamise piirang |
|
Puhastatud faktor Xa sünteetilise substraadiga |
Iseloomustage ensüümi põhiinhibeerimist |
Ei reprodutseeri täielikult plasma tingimusi |
|
Protrombinaasi kompleks |
Hinnake kompleksiga seotud faktori Xa pärssimist |
Sõltub kofaktoritest, fosfolipiididest ja substraadist |
|
Plasma või täisveri |
Uurige integreeritud hüübimisreaktsioone |
Mõjutatud valkudega seondumisest ja muudest komponentidest |
|
Voolupõhised mudelid |
Uurige trombide moodustumist |
Sõltub voolutingimustest ja mudeli disainist |
Trombiini tekke ja trombi moodustumise uurimine
Apiksabaan on kasulik vahend Xa faktori aktiivsuse ja trombiini tekke vahelise seose uurimiseks. Algsed uuringud on uurinud selle antikoagulandi, antitrombootilist ja hemostaatilist toimet katsesüsteemides ja loommudelites.
Asjakohased lõpp-punktid hõlmavad trombiini tekke viivitusaega, trombiini tippväärtust, endogeense trombiini potentsiaali, fibriini moodustumist ja trombi arengut voolu ajal.
Need mõõtmised vastavad erinevatele küsimustele. Trombiini tipptaseme vähenemine ei pruugi tingimata olla samaväärne kogu trombiini tekke vähenemisega. Samamoodi ei loo trombide moodustumise vähenemine in vitro iseseisvalt tasakaalu kliinilise kasu ja verejooksu riski vahel.
Antikoagulatsiooni testimine: PT, aPTT ja anti-Xa testid
Apiksabaani toime tavapärastele hüübimistestidele sõltub reaktiivist. 2014. aastal avaldatud esialgses uuringus leiti, et PT ja aPTT ei sobi selle antikoagulandi aktiivsuse usaldusväärseks skriinimiseks, samas kui apiksabaani kontsentratsiooni mõõtmiseks saab kasutada kromogeenset anti-FXa testi.
|
meetod |
Peamine mõõtmine |
Oluline piirang |
|
PT/INR |
Hüübimisaeg määratletud analüüsis |
Ei saa tõlgendada ega kalibreerida nagu varfariini puhul |
|
aPTT |
Hüübimisaja reaktsioon määratletud rajal |
Piiratud tundlikkus ja reaktiivist sõltuvad tulemused |
|
Apiksabaani kalibreeritud anti-Xa |
Ravimiga seotud faktori Xa inhibeerimine |
Nõuab määratletud kalibreerimist, vahemikku ja häirete hindamist |
|
LC-MS/MS |
Ravimi keemiline kontsentratsioon |
Ei mõõda otseselt täielikku hüübimisreaktsiooni |
|
Trombiini genereerimise test |
Koagulatsioonivõrgu funktsionaalne reaktsioon |
Sõltub meetoditest ja proovi tingimustest |
Ohutus ja uurimistöö positsioneerimine
Veritsus on peamine apiksabaani kasutamisega seotud farmakoloogiline risk. Ravimi väljakirjutamise teave sisaldab hoiatusi tõsise verejooksu, suurenenud tromboosiriski pärast ravimi enneaegset katkestamist ja neuraksiaalsete protseduuridega seotud spinaalset või epiduraalset hematoomi. Need riskid tulenevad antikoagulandi aktiivsusest ja neid ei kõrvalda tooraine kõrgem puhtus.
Uuringud peaksid eraldi hindama sihtmärgi pärssimist, antitrombootilist aktiivsust ja mõju hemostaasile. Olulised muutujad on neeru- ja maksafunktsioon, samaaegsed ravimid ja mõõdetud ekspositsioon. Loomade leiud nõuavad tõlgendamist liikide, mudeli disaini ja katsetingimuste kontekstis.
KKK
Milleks apiksabaani kasutatakse?
Apiksabaan (üldtuntud kaubamärgi Eliquis all) on retsepti alusel väljastatav vere vedeldaja või antikoagulant, mida kasutatakse kahjulike verehüüvete ennetamiseks ja raviks.
Kas apiksabaan võib olla vedelal kujul?
Jah, apiksabaan ei ole eelsegatud vedelikupudelina.
Miks on apiksabaani risk kõrge?
Apiksabaani peetakse kõrge riskiga (või kõrge häirega) ravimiks peamiselt seetõttu, et see on antikoagulant (vere vedeldaja), mis suurendab oluliselt tõsise ja potentsiaalselt surmaga lõppeva verejooksu riski.
Mis tüüpi vere vedeldaja on apiksabaan?
Apiksabaan on otsene suukaudne antikoagulant (DOAC), mis on spetsiifiliselt klassifitseeritud otseseks Xa faktori inhibiitoriks.
Kui otsite kvaliteetsetApixabani pulbertootja, kellega saate luua pikaajalise ja stabiilse partnerluse, oleks Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. teie parim äripartner. Ärge kartke meiega ühendust võtta aadressilhi@medibridgeapi.com.
Kuum tags: apiksabaani pulber, Hiina apiksabaani pulbri tootjad, tarnijad, tehas
